Sastav
DEJSTVO AKTIVNIH SASTOJAKA
- Plod anisa, Pimpinella anisum L., Apiaceae
Drogu čini zreo, osušen šizokarp anisa, Pimpinella anisum L., Apiaceae.
Hemijski sastav. Sadrži: etarsko ulje (2 do 6%), sa trans-anetolom kao glavnim sastojkom (94%), havikol-metiletrom (estragolom, 2%) i anisaldehidom (1,4%), derivate kafene i kafeoilhina-kiseline, flavonoide (apigenin-7-O-glukozid, izoorijentin, izoviteksin, luteolin-7-O-glukozid), masno ulje (30%) i proteine (20%).
Delovanje i primena. Zahvaljujući sadržaju etarskog ulja, droga Anisi fructus ispoljava ekspektorantni, blagi spazmolitički i antibakterijski efekat. Ovi podaci su empirijski; odnose se na drogu, ali nema novijih istraživanja u ovoj oblasti. S druge strane, etarsko ulje anisa (Anisi aetheroleum) kao preparat ove droge ispoljava antibakterijsko, antivirusno i insektifugno delovanje. U pretkliničkim istraživanjima, potvrđeno je njegovo ekspektorantno, spazmolitičko i estrogeno delovanje.
Prema preporukama Komisije E, primena droge Anisi fructus opravdana je kod prehlade, bronhitisa, grozničavih stanja, inflamacije usne duplje i farinksa, dispepsije i gubitka apetita. Prema Evropskoj agenciji za lekove (EMA), plod anisa je tradicionalni biljni lekoviti proizvod za simptomatsko lečenje blagih gastrointestinalnih poremećaja, uključujući grčeve, nadimanje i prekomerno stvaranje gasova (indikacija 1). Takođe, kao tradicionalni biljni lek koji se koristi kao ekspektorans kod kašlja kao simptoma prehlade (indikacija 2).
Kontraindikacije. Primena droge Anisi fructus i odgovarajućih preparata kontraindikovana je kod osoba preosetljivih na sastojke anisa i drugih biljaka iz familije Apiaceae (celer, peršun, morač, itd).
Neželjena delovanja. Ukoliko se primenjuje na preporučeni način i u preporučenim dozama, neželjeni efekti su vrlo retki, i odnose se prevashodno na hipersenzitivizaciju.
Posebna upozorenja. Sumnja se da je estragol karcinogena i genotoksična supstanca. Nekoliko studija je jasno dokazalo da su metabolizam, metabolička aktivacija i kovalentno vezivanje estragola dozno zavisni, kao i da relativni značaj ove činjenice značajno opada kada se preduzmu mere koje smanjuju incidencu i dužinu trajanja ekspozicije organizma ovom agensu. Konkretno, studije na glodarima su pokazale da su ispoljavanje karcinogenosti i genotoksičnosti moguće u dozama od 1-10 mg/kg telesne težine, što je približno 100-1000 puta veće od pretpostavljene humane ekspozicije ovoj supstanci. Zbog toga se, a u nedostatku validnih studija na humanim subjektima, zaključuje da unos biljnih lekovitih preparata u kratkom vremenskom periodu i od strane odraslih pacijenata ne ugrožava njihovo zdravlje u značajnoj meri. U međuvremenu, izlaganje estragolu osetljivim grupama humane populacije (mala deca, trudnice i dojilje) trebalo bi svesti na minimalnu meru.
Doziranje. Ukoliko nije drugačije propisano, pojedinačna doza je 1-3,5 g celog ili sveže usitnjenog ploda anisa za pripremu čajnog napitka (infuza), 3 puta dnevno (DD 3-10,5 g).
- Herba kičice, Centaurium erythraea Rafn., Gentianaceae
Drogu Centaurii herba čini osušen nadzemni deo kičice, Centaurium erythraea Rafn. s. l., uključujući C. majus (H. et L.) Zeltner i C. suffruticosum (Griseb.) Ronn. (syn.: Erythraea centaurium Persoon; C. umbellatum Gilibert; C. minus Gars.).
Hemijski sastav. Sadrži, za čitavu familiju Gentianaceae karakteristične, gorke sekoiridoidne glukozide, od čega približno 75% odlazi na svercijamarin i malu količinu genciopikrozida (genciopikrin), sverozida (gorka vrednost oko 12000) i centapikrina (gorka vrednost oko 4.000.000). Pored gorkih sastojaka, sadrži m-hidroksibenzoil estre sverozida, deacetilcentapikrin, centaurozid (dimerni sekoiridoid), sekologanin, 6’-m-hidroksibenzoil-loganin, dihidrokornin (ciklopentanski iridoid), gencioflavozid. U sastavu kičice nalaze se i sekoiridoidni alkaloidi gencijanin i gencijanidin, 6-metoksiksantoni eustomin (1-hidroksi-3,5,6,7,8-pentametoksiksanton) i 8-demetil-eustomin, fenolske i organske kiseline (p-kumarna, o-hidroksifenilsirćetna, protokatehinska, ferula, sinapinska, vanilinska, siringinska, hidroksitereftalna i 2,5-dihidroksitereftalna), fitosteroli (β-sitosterol, stigmasterol, kampesterol i drugi), te kumarini (5-formil-2,3-dihidroizokumarin), flavoni i antocijani.
Delovanje i primena. Tradicionalno se, već vekovima, u evropskim zemljama koristi za ublažavanje digestivnih poremećaja (osećaj peptičkog diskomfora) i kod gubitka apetita. Za drogu Centaurii herba se vezuje tradicionalna primena u lečenju dijabetesa, malarije, protiv zmijskog ujeda i ozleda, kao antipiretik, tonik i sedativ. Preparati ove droge su opisani u brojnim (starim) farmakopejama evropskih zemalja, među koje se ubrajaju i jugoslovenske farmakopeje. Tokom istorije, u referentnim fitoterapijskim priručnicima opisana su i brojna druga terapijska područja primene ove droge: kao febrifuga kod napada groznice, kod dismenoreje, kao sredstva za „čišćenje krvi“ i protiv osećaja pečenja kod povišenog nivoa želudačne kiseline, kod žutice, itd. U skorije vreme su sprovedena farmakološka ispitivanja koja su potvrdila većinu etnofarmakoloških navoda, pa se savremena primena ove droge usmerava ka dispeptičkim poremećajima u funkcionisanju gastrointestinalnog trakta i gubitku apetita.
Kontraindikacije. Preosetljivost i aktivni peptički ulkus.
Posebna upozorenja. Zbog nedostataka dokaza o bezbednosti primene, ne preporučuje se primena kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina, trudnica i dojilja. Ukoliko za 2 sedmice ne dođe do poboljšanja stanja, konsultovati lekara.
Doziranje. U pomenutom indikacionom području, primenjuju se sledeći preparati droge Centaurii herba: A) usitnjena biljna supstanca, B) sprašena biljna supstanca, C) tečni ekstrakt (1:1; etanol 25% v/v), D) tinktura (1:5; etanol 70% v/v) i E) žitki ekstrakt (1:10; voda). Ukoliko nije drugačije propisano, pomenuti preparati se primenjuju oralnim putem, u sledećim dozama (odrasli): A) usitnjena biljna supstanca za pripremu čajnih napitaka – pojedinačna doza 1-4 g, do 4 puta dnevno; B) sprašena biljna supstanca – pojedinačna doza 0,25-2 g, do 3 puta dnevno; C) tečni ekstrakt – pojedinačna doza 2-4 ml, do 3 puta dnevno; D) tinktura – pojedinačna doza 1,5-5 g, do 3 puta dnevno; E) žitki ekstrakt – pojedinačna doza 0,2 g; dnevna doza 1-2 g.
- Koren vodopije, Cichorium intybus L., Asteraceae
Drogu čini svež ili osušen koren vodopije, Cichorium intybus L., Asteraceae, sakupljen ujesen.
Hemijski sastav. Sadrži seskviterpenske laktone (laktucin, laktukopikrin, 8-deoksilaktucin), gvajanolidne heterozide (hikoriozid B i C, sonhuzid C), derivate kafene kiseline (hlorogenska, izohlorogenska, dikafeoilvinska), hidroksikumarine (umbeliferon), flavonoide (hiperozid), poliine i značajnu količinu polisaharida inulina.
Delovanje i primena. Ispoljava antieksudativno, holeretičko, negativno hronotropno i negativno inotropno dejstvo, zbog prisustva seskviterpenskih laktona, derivata cimetne kiseline i flavonoida. Pored toga, upotrebljava se u narodnoj medicini zbog blagog holagognog efekta, za sniženje nivoa holesterola u plazmi, kao i kod dispepsije, zbog prisustva gvajanolida. Prema preporukama Komisije E, opravdana je primena preparata ove droge kod gubitka apetita i dispepsije. Prema preporukama EMA, koristi se kao tradicionalni biljni lek za ublažavanje simptoma u vezi sa blagim digestivnim poremećajima (osećaj punoće, nadimanje, prekomerno stvaranje gasova).
Kontraindikacije. Preosetljivost na sastojke, ili sastojke biljaka iz familije Asteraceae (kamilica, neven, ambrozija, itd).
Neželjena delovanja. Neželjeni efekti primene nisu poznati, ukoliko se droga koristi u propisanim terapijskim dozama i na propisan način. Zbog sadržaja seskviterpenskih laktona, postoji mogućnost senzitivizacije i razvoja simptoma kontaktnog dermatitisa na koži. Ne preporučuje se trudnicama, dojiljama i deci mlađoj od 12 godina.
Ukoliko nije drugačije propisano, preporučena dnevna doza je 2-4 g usitnjene biljne supstance za pripremu čajnog napitka, jednom dnevno.
- List sene, Cassia angustifolia Vahl., Fabaceae
Drogu čini osušen list aleksandrijske sene, Cassia angustifolia Vahl., Fabaceae.
Hemijski sastav. Sadrži grupu srodnih heterozida derivata hidroksiantracena, među kojima su najznačajniji senozidi A i B. Takođe, male količine aloe-emodin i rein 8-glukozida, sluz, flavonoidi i derivati naftalena.
Delovanje i primena. U tradicionalnoj medicini, koristi se kao ekspektorans, za lečenje ozleda kože i kožnih oboljenja, dizenterije, dispepsije, groznice i hemoroida; takođe, kao karminativ. U zvaničnoj medicini, koristi se kao laksans, što ima kliničku potvrdu. Prema EMA, spada u grupu biljnih lekova sa dobro dokumentovanom primenom („well-established use“) i namenjena je pripremi standardizovanih tečnih ili čvrstih ekstrakata za oralnu upotrebu.
Ova droga i odgovarajući preparati pripadaju farmakoterapijskoj grupi kontaktnih laksantnih sredstava (ATC: A 06 AB). Laksantni efekat potiče od specifičnog delovanja derivata 1,8-dihidroksiantracena.
Ovi sastojci povećavaju motilitet kolona stimulacijom propulzivnih kontrakcija, što rezultuje ubrzavanjem intestinalne pasaže i smanjenjem apsorpcije tečnosti iz lumena debelog creva. Uz to, stimulišu aktivnu sekreciju hlorida, što uvećava udeo vode i osmotski aktivnih elektrolita u crevnom sadržaju. Heterozidi se smatraju „pro-drug“ sastojcima, koji se niti apsorbuju, niti razlažu u gornjem delu tankog creva. Do njihove degradacije dolazi u debelom crevu, kada podležu bakterijskoj transformaciji do odgovarajućih antrona, koji se smatraju aktivnim, laksantnim metabolitima.
Do defekacije dolazi nakon 6-12 časova, zbog vremena koje je neophodno da se izvrši metabolička promena prekursora do aktivnih metabolita, kao i vremena potrebnog za transport aktivnih metabolita to kolona.
Kontraindikacije. Kao i druge droge sa derivatima antracena kao glavnim aktivnim sastojcima, i list sene je kontraindikovan kod preosetljivosti na aktivne supstance, kod slučajeva intestinalne opstrukcije i stenoze, atonije, apendicitisa, inflamatornih oboljenja debelog creva (Kronova bolest, ulcerativni kolitis), abdominalnog bola nepoznate etiologije, dehidratacije, kao i kod dece mlađe od 12 godina.
Posebna upozorenja. Neophodno je konsultovanje sa lekarom kod pacijenata na terapiji kardiotoničnim heterozidima, antiaritmicima, diureticima, kortikosteroidima, ili onih koji uzimaju preparate slatkog korena (Liquiritiae radix). Laksantne droge ne bi trebalo da se uzimaju u slučajevima nedijagnostikovanih, akutnih ili perzistentnih gastrointestinalnih smetnji (abdominalni bol, mučnina i povraćanje), jer ovi simptomi mogu biti znaci postojeće crevne opstrukcije ili ileusa. Dugotrajna upotreba laksantnih sredstava treba da se izbegava, jer može dovesti do poremećaja prirodnog refleksa defekacije i stvaranja svojevrsne zavisnosti o laksantnom sredstvu. Upotreba kontaktnih (nadražajnih) laksantnih sredstava se preporučuje tek u slučajevima kada zapreminski laksansi ne daju zadovoljavajuće rezultate. Pacijenti sa poremećajima funkcije bubrega treba da budu svesni mogućnosti nastanka disbalansa elektrolita.
Interakcije sa drugim lekovima. Hipokalemija, kao rezultat dugotrajne upotrebe, ili pogrešne upotrebe, može da potencira delovanje kardiotoničnih heterozida, kao i da stupi u interakciju sa antiaritmicima koji indukuju reverziju sinusoidalnog ritma. Istovremena primena sa drugim lekovitim proizvodima koji mogu da indukuju hipokalemiju (diuretici, kortikosteroidi, preparati droge Liquiritiae radix) mogu da povećaju disbalans elektrolita.
Primena tokom trudnoće i laktacije. Ne preporučuje se, mada nema izveštaja o teratogenom delovanju na fetus, ukoliko se ove droge i njihovi preparati primenjuju na preporučen način. Međutim, zbog postojanja eksperimentalnih podataka o genotoksičnom delovanju pojedinih antranoida, upotreba tokom trudnoće se ne može preporučiti. Zbog mogućnosti ekskrecije male količine aktivnih metabolita antranoida putem majčinog mleka, primena droge i njenih preparata tokom dojenja se ne preporučuje.
Neželjena delovanja. Opisani su slučajevi blagog digestivnog diskomfora, kao što su stomačni grčevi.
Dugotrajna upotreba i zloupotreba laksanasa mogu da, u posebno teškim slučajevima, dovedu do disbalansa elektrolita (hipokalemija, hipokalcemija), metaboličke acidoze ili alkaloze, malapsorpcije, gubitka telesne težine, albuminurije i hematurije.
Doziranje. Primenjuje se najmanja pojedinačna doza kojom se ostvaruje laksantni efekat, sa stolicom meke konzistencije, bez osećaja diskomfora kod korisnika, obično 1–2 g sprašenog lista pre spavanja, ili ona doza standardizovanog ekstrakta kojoj odgovara dnevna doza od 10–30 mg senozida (računato kao senozid B).
- Kora krušine, Rhamnus frangula L., Rhamnaceae
Drogu čini osušena kora stabala i grana biljne vrste Rhamnus frangula L., Rhamnaceae. Kora se skida tokom maja i juna meseca, a zatim ili skladišti najmanje godinu dana pre puštanja na tržište, ili zagreva na 100 oC tokom 60 minuta.
Hemijski sastav. Glavni sastojci droge su antrahinonski derivati: heterozidi glukofrangulin A i B, frangulin A i B i drugi antrahinoni, u ukupnoj količini od 3-7%.
Delovanje i primena. Kao kod droge Sennae folium.
Kontraindikacije. Kao kod droge Sennae folium.
Posebna upozorenja. Kao kod droge Sennae folium.
Interakcije sa drugim lekovima. Kao kod droge Sennae folium.
Primena tokom trudnoće i laktacije. Kao kod droge Sennae folium.
Neželjena delovanja. Kao kod droge Sennae folium.
Doziranje. Ukoliko nije drugačije propisano, primenjuje se u dnevnoj dozi kojoj odgovara srednja pojedinačna doza od 1,5-2 g. Preparati koji sadrže koru krušine primenjuju se najviše 2 puta dnevno (ujutro i uveče). Po pravilu, primenjuje se najmanja doza koja dovodi do laksantnog efekta i stabilnog formiranja fecesa meke konzistencije.